Пеніциліникласифікація пенициллиновых антибіотиків - допомога в лікуванні

Опубліковано: 24.04.2015
Ключові слова: пеніциліни, класифікація, антибіотики, дія, інфекції, природні, напівсинтетичні.

Пеніциліни являють собою широку групу антибіотиків, синтезованих колоніями плісняви Penicillium; відносяться до так назывемым ?-лактамних антибіотиків. Пеніциліни - перші антибіотики, що знайшли застосування в практичній медицині. Вони проявляють активність відносно більшості грампозитивних, а також деяких грамнегативних бактерій (гонококів, менінгококів і спірохет).

По походженню розрізняють природні і напівсинтетичні пеніциліни.

Биосинтетические (природні) пеніциліни:бензилпеніциліну натрієва сіль (пеніцилін тева);бензилпеніциліну калієва сіль;бензилпеніциліну новокаїнова сіль (аббоциллин, биоциллин, новоциллин, проциллин, дурациллин);бензатинабензилпенициллин (біцилін-1, экстенциллин);бензатинабензилпенициллин бензилпеніциліну новокаїнова сіль (біцилін-5, дициллин-5);феноксиметилпеніцилін (оспен).Напівсинтетичні пенициллиновые антибіотики:амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин);изоксазолпенициллины (оксацилін, клоксацилін, флуклоксациллин);амінопеніциліни (амоксицилін, ампіцилін);карбоксипенициллины (тикарциллин, карфециллин, карбеніцилін);уреїдопеніциліни (мезлоциллін, азлоциліном, піперацилін).

Природні пеніциліни

З природних пеніцилінів широко використовується препарат бензилпеніцилін, одержуваний з зеленої плісняви Penicillium. Цей препарат здатний пригнічувати життєдіяльність стрептококів, стафілококів, гонококів, пневмококів, блідої спірохети, збудника газової гангрени, правцю і сибірки. Бензилпеніцилін вводиться виключно парентерально (головним чином внутрішньом'язово), оскільки препарат руйнується в кислому середовищі шлунка.

Пенициллины

Більшість природних пеніцилінів володіє рядом істотних недоліків. В якості основних можна виділити:

  • вузький спектр антибактеріальної дії (переважно грампозитивні мікроорганізми);
  • висока кратність призначення у зв'язку з короткою тривалістю дії (крім бициллинов);
  • тільки парентеральне введення через руйнування в кислому середовищі шлунка (виняток - феноксиметилпекициллин);
  • руйнуються ферментом пеніциліназою (?-лактамазой).
  • Характер продукції ?-лактамази грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами різний, що відбивається на їх чутливості до пеніцилінових антибіотиків і спектрі дії останніх. Так, грампозитивні бактерії починають секретувати ?-лактамазу тільки після потрапляння антибіотиків в навколишнє їх середовище, а для грамогрицательных мікроорганізмів типовий перманентний синтез ензиму, тобто незалежно від наявності у середовищі лікарського засобу. Тому останні спочатку готові до зустрічі з антибіотиком і, руйнуючи його, проявляють стійкість до препарату. Крім того, більш тонка клітинна стінка грамнегативних бактерій і пориновые канали сприяють проникненню антибіотиків всередину клітини, де вони руйнуються ?-лактамазами. Внаслідок перерахованих особливостей грамнегативні бактерії більш стійкі до ?-лактамних антибіотиків.

    Для подолання цієї мікробної резистентності останнім часом пеніциліни почали комбінувати з інгібіторами ?-лактамаз, такими як клавуланова кислота, сульбактам і тазобактам. Прикладами такого роду комбінованих лікарських засобів є препарати напівсинтетичних пеніцилінів: амоксицилін клавуланова кислота (амоксиклав, аугментин), ампіцилін сульбактам (уназін, супациппин), піперацилін тазобактам (тизоцин, зосином). Завдяки високої антибактеріальної активності ці комбіновані препарати міцно ввійшли в клінічну практику.

    Напівсинтетичні антибіотики пенициллиновые

    Напівсинтетичні пеніциліни також мають деякі недоліки, зокрема:

  • Похідні амидинопенициллина (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин) мають вузький спектр дії. Ефективно пригнічують грамнегативні бактерії (кишкової палички, шигели, сальмонели, клебсієли), але не активні щодо грампозитивних мікроорганізмів.
  • Похідні изоксазолпенициллина - оксацилін (простафлин), клоксацилін, флуклоксациллин - поєднують відносно вузький спектр антибактеріальної активності зі стійкістю до ?-лактамазою.
  • Похідні аминопенициллина - амоксицилін (флемоксин салютаб), ампіцилін (ампик, ампирекс та ін) - мають досить широким спектром дії, але руйнується пеніциліназою.
  • Похідні карбоксипенициллина - тикарциллин, карфециллин, карбеніцилін і уреидопениииллина мезлоциллін, азлоциліном (секуропен), піперацилін (пипракс, пипрацил та ін) - активні щодо більшості відомих бактерій, включаючи синьогнійну паличку, але руйнується пеніциліназою.
  • Великою популярністю користується препарат ампіокс (іксами), що представляє собою комбінацію ампіциліну з оксацилліном. Таке поєднання антибіотиків дозволяє збільшити спектр дії за рахунок переваг кожного окремого лікарського засобу.

    Побічні ефекти антибіотиків пенициллиновых

    Пенициллиновые антибіотики продовжують залишатися основною групою засобів для лікування хронічних захворювань органів дихання. Ці антибіотики широко застосовують у терапії інфекційних захворювань сечовивідних та жовчовивідних шляхів, шлунково-кишкового тракту, у випадках гнійної хірургічної інфекції та ін Крім того, пеніциліни, ефективні на всіх стадіях сифілісу. Для пенициллиновых антибіотиків характерна низька токсичність і велика широта терапевтичної дії.

    Основні побічні ефекти пенициллиновых антибіотиків відносяться до алергічних реакцій, вираженість яких може бути різною: від шкірних висипань до важких форм, що супроводжуються набряком слизових оболонок, артритами, ураженнями нирок та ін Небезпечною і швидко розвивається алергічною реакцією (протягом 20 хвилин після ін'єкції пеніциліну) є анафілактичний шок. При відсутності своєчасної медичної допомоги можливий смертельний результат. Лікування полягає у скасуванні антибіотика і введення глюкокортикоїдів, протигістамінні і протизапальних засобів, кальцію хлориду і ряду інших препаратів. При анафілактичному шоці поряд з перерахованими засобами показано застосування епінефрину.

    Крім алергічних реакцій пеніцилінів властиво подразнюючу дію. При застосуванні великих доз (або прямому введенні в ліквор) пеніциліни можуть спричинити нейротоксичну дію. Прийом кислотостійких пеніцилінів може стати причиною дисбактеріозу. В цілому ж всі пенициллиновые антибіотики переносяться порівняно добре.

    Джерела:
    1. Лекції з фармакології для вищої медичної та фармацевтичної освіти / В. М. Брюханов, Ф. Я. Звєрєв, В. о. Лампатов, А. Ю. Жаріков, О. С. Талалаєва - Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
    2. Фармакологія з рецептурою / Гаевый М. Д., Петров в. І., Гайова Л. М., Давидов В. С., - М: ІКЦ Березень, 2007.





    Лікування схожих захворювань

    Додати коментар
    Ваше Ім'я:


    Введіть код: