загрузка...

Алопуринол - все про лікування

Рекламний блок

Фармакологічна дія препарату Алопуринол


Засіб, що порушує синтез сечової кислоти. Є структурним аналогом гіпоксантину. Інгібує фермент ксантиноксидазу, який бере участь у перетворенні гіпоксантину в ксантин і ксантину в сечову кислоту. Цим обумовлено зменшення концентрації сечової кислоти і її солей в рідких середовищах організму і сечі, що сприяє розчиненню наявних уратних відкладень і запобігає їх утворення в тканинах і нирках. При прийомі алопуринолу підвищується виділення з сечею гіпоксантину і ксантину.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо майже повністю (на 90%) абсорбується з ШКТ. Метаболізується з утворенням аллоксантина, який зберігає здатність досить тривалий інгібувати ксантиноксидазу. Максимальна концентрація алопуринолу в плазмі крові досягається в середньому через 1.5 год, аллоксантина - через 4.5 год після одноразового прийому.
Період напіввиведення алопуринолу становить 1-2 год, аллоксантина - близько 15 год. Близько 20% прийнятої дози виводиться через кишечник, решта - нирками.
Свідчення
Лікування і профілактика подагри і гіперурикемії будь-якого генезу (у т. ч. у поєднанні з нефролітіазом, нирковою недостатністю, уратной нефропатією). Рецидивуючі змішані оксалатно-кальцієві ниркові камені при наявності гиперурикозурии. Підвищене утворення уратів внаслідок ферментних порушень. Профілактика гострої нефропатії при цитостатичної та променевої терапії пухлин і лейкозів, а також при повному лікувальному голодуванні.
Режим дозування
Встановлюють індивідуально, під контролем концентрації уратів і сечової кислоти в крові і в сечі. Дорослим при прийомі всередину - 100-900 мг/добу, залежно від тяжкості перебігу захворювання. Частота прийому 2-4 рази/добу після їжі. Дітям у віці до 15 років - 10-20 мг/кг/добу або 100-400 мг/добу.
Максимальні дози: при порушеннях функції нирок (у т. ч. обумовлених уратной нефропатією) - 100 мг/добу. Збільшення дози можливе в тих випадках, коли на тлі проведеної терапії зберігається підвищена концентрація уратів в крові та сечі.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: в поодиноких випадках - артеріальна гіпертонія, брадикардія.
З боку травної системи: можливі диспептичні явища (у т. ч. нудота, блювання), діарея, транзиторне підвищення трансаміназ у сироватці крові; рідко - гепатит; у поодиноких випадках - стоматит, порушення функції печінки (минуще підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази), стеаторея.
З боку ЦНС: у поодиноких випадках - слабкість, підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, атаксія, сонливість, депресія, кома, парези, парестезії, судоми, нейропатії, порушення зору, катаракта, зміни сосочка зорового нерва, порушення смакових відчуттів.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз і апластична анемія, лейкопенія, які найбільш вірогідні у хворих з порушеннями функції нирок.
З боку сечовидільної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит; у поодиноких випадках - набряки, уремія, гематурія.
З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках - безпліддя, імпотенція, гінекомастія, цукровий діабет.
З боку обміну речовин: у поодиноких випадках - гіперліпідемія.
Алергічні реакції: можливі шкірні висипання, гіперемія, свербіж; в окремих випадках - ангиоиммунобластная лімфаденопатія, артралгія, лімфаденопатія, підвищення температури, еозинофілія, пропасниця.
Дерматологічні реакції: у поодиноких випадках - фурункульоз, алопеція, знебарвлення волосся.
Протипоказання
Виражені порушення функції печінки і/або нирок, вагітність, лактація. Підвищена чутливість до алопуринолу.
Вагітність та лактація
Протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації.
Особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати алопуринол при порушеннях функції печінки та/або нирок (в обох випадках необхідне зниження дози), гіпофункції щитовидної залози. У початковий період курсу терапії алопуринолом необхідно систематичне проведення оцінки показників функції печінки.
У період лікування алопуринолом добове кількість споживаної рідини повинна бути не менше 2 л (під контролем діурезу).
На початку курсу лікування подагри може виникнути загострення захворювання. Для профілактики можна застосовувати НПЗЗ або колхіцин (по 0.5 мг 3 рази/добу). Слід враховувати, що при адекватній терапії алопуринолом можливе розчинення великих уратних каменів в нирковій мисці і подальше їх потрапляння у сечовід.
Асимптоматична гіперурикемія не є показанням до застосування алопуринолу.
У дітей застосовують тільки при злоякісних новоутвореннях (особливо лейкоз), а також при деяких ферментних порушень (синдром Леша-Ниана).
Для корекції гіперурикемії у пацієнтів з пухлинними захворюваннями алопуринол рекомендується застосовувати перед початком лікування цитостатиками. У таких випадках слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Крім того, з метою зменшення ризику відкладення ксантинів в сечовивідних шляхах необхідно вжити заходів для підтримки оптимального діурезу і ощелачіванія сечі. При одночасному застосуванні алопуринолу і цитостатиків необхідний більш частий контроль картини периферичної крові.
В період прийому алопуринолу не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких вимагає високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.
Алопуринол у формі таблеток включений до Переліку ЖНВЛС.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні алопуринол посилює дію кумаринових антикоагулянтів, аденіну арабінозід, а також гіпоглікемізуючих препаратів (особливо при порушеннях функції нирок). Урикозуричних засоби і саліцилати у великих дозах знижують активність алопуринолу. При одночасному застосуванні алопуринолу і цитостатиків частіше проявляється мієлотоксичну дію, ніж при роздільному застосуванні. При одночасному застосуванні алопуринолу і азатіоприну або меркаптопурину спостерігається кумуляція останніх в організмі, т. к. у зв'язку з інгібуванням алопуринолом активності ксантиноксидазы, необхідної для біотрансформації препаратів, сповільнюється їх метаболізм та елімінація.
Рекламний блок


Лікування схожих захворювань
  • Препарати для розчинення каменів у нирках - все про лікування
  • Як позбутися від каменів у нирках - все про лікування
  • Блемарен - все про лікування
  • Канефрон Н інструкція по застосуванню (краплі і таблетки) - все про лікуван ...
  • НПЗП - нестероїдні протизапальні засоби - допомога в лікуванні
  • Камнеизгоняющая терапія при сечокам'яної хвороби нирок - все про лікування
  • Оксалати, урати, фосфати - чим розчинити? - все про лікування
  • Цистон - все про лікування
  • Роватинекс - все про лікування

  • Додати коментар
    Ваше Ім'я:


    Введіть код: