загрузка...

Шляху введення лікарських засобів - допомога в лікуванні

Рекламний блок
Действие лекарственных средств

Шлях введення лікарського засобу визначає швидкість розвитку терапевтичного ефекту, його вираженість і тривалість. В окремих випадках від шляху введення залежить характер дії препарату.

Виділяють энтеральные (через травний тракт) і парентеральні (минаючи травний тракт) шляхи введення лікарських засобів.

Энтеральные шляхи введення лікарських засобів

Ентеральне введення лікарських препаратів є найбільш поширеним. Воно використовується як для місцевої терапії органів травного тракту, так і для системного лікування. До ентеральним шляхах ставляться введення препаратів через рот (per os) під язик (сублінгвально), за щоку (трансбуккально), у дванадцятипалу (інтрадуоденального) і в пряму кишку (ректально).

Абсорбція (всмоктування) лікарських засобів відбувається за участю наступних механізмів:

  • Пасивна дифузія забезпечує перенесення ліпофільних (не полярних) з'єднань по градієнту концентрації без витрат енергії. Це найпоширеніший вид транспорту через біологічні бар'єри.
  • Полегшена дифузія здійснює перенесення гідрофільних сполук по градієнту концентрації за допомогою транспортних систем, які функціонують без витрат енергії.
  • Фільтрації через пори мембран піддаються вода, деякі йони, а також дрібні гідрофільні молекули.
  • Активний транспорт забезпечує перенесення речовин проти градієнта концентрації з витратою енергії за допомогою білків-переносників. Для транспортних систем характерна вибірковість щодо певних сполук, конкуренція речовин за один транспортний механізм і насичуваність (при високих концентраціях речовин).
  • При пиноцитозе інвагінація (випинання) клітинної мембрани (эндоцитоз) утворює пухирець (вакуолю), який виводиться на протилежній стороні клітини.
  • Перераховані механізми носять універсальний характер і мають значення для всмоктування, розподілу і виділення речовин. Всмоктування лікарських засобів залежить від їх хімічної будови, функціонального стану слизової оболонки, моторики та вмісту шлунково-кишкового тракту (ШКТ).

    Важливу роль в абсорбції грає pH середовища. Наприклад, слабкі електроліти, які мають кислий характер (барбітурати, ацетилсаліцилова кислота та ін), в кислому середовищі шлунка мають низьку ступінь іонізації, а значить, набувають ліпофільні властивості і добре всмоктуються шляхом простої дифузії. Навпаки, слабкі електроліти основного характеру в шлунку знаходяться в ионозированном стані (гідрофільні) і пасивної дифузії не піддаються. Крім того, з верхніх відділів ШКТ лікарські засоби потрапляють у печінку, де частина їх інактивується або виводиться (екскретується) з жовчю.

    Процес, що попереджає потрапляння лікарської речовини в системний кровотік по зазначеним вище або інших причин, називається пресистемній элиминацей. Частина лікарського засобу, яка досягла системного кровотоку у незміненому вигляді та у вигляді активних метаболітів, виражена у відсотках відносно початкової дози препарату, характеризується терміном біодоступність. При цьому біодоступність речовини в умовах внутрішньовенного введення, природно, становить 100%.

    При сублінгвальному, трансбуккальном і ректальному введенні біодоступність лікарського засобу вище, ніж при введенні per os, оскільки:

  • препарати не контактують з кислим середовищем і ферментами шлункового соку;
  • всмоктуються швидше і минають при першому пасажі печінковий бар'єр.
  • Парентеральні шляхи введення лікарських засобів

    До парентеральним шляхами введення препаратів відносять підшкірний, внутрішньом'язовий, внутрішньовенний, внутрішньоартеріальний, внутрибрюшинный, інгаляційний, субарахноидальный і деякі інші. Недоліки даних шляхів введення полягають у їх відносної складності і хворобливості, а також у необхідності стерильності препаратів і участі медичного персоналу. Все більшу популярність у зв'язку з цим отримує трансдермальний (через шкіру) шлях введення лікарських засобів, який здійснюється з допомогою трансдермальних терапевтичних систем.

    Трансдермальні терапевтичні системи

    Трансдермальна терапевтична система (ТТС) - м'яка дозована лікарська форма для зовнішнього застосування з уповільненим вивільненням лікарського засобу. Сучасні ТТС - пластирі та плівки - створені з використанням нанотехнологій і дуже зручні в застосуванні: пластир наклеюється на шкіру, а трансбуккальные плівки закладаються за щоку. При цьому лікарський засіб через верхні шари шкіри (або слизові оболонки) швидко всмоктується в кров. Відомим прикладом ТТС є застосування тринитролонга - пролонгованої препарату, що містить 0,001 і 0,002 нітрогліцерину у вигляді полімерних плівок або пластинок, що наносяться на слизову ясен.

    Інтерес фахівців усього світу до трансдермальным терапевтичним систем обумовлений наступними перевагами цієї інноваційної лікарської форми:

  • прискорене вплив лікарського засобу;
  • постійне надходження діючої речовини, що забезпечує його стабільний рівень в крові;
  • відсутність неприємних відчуттів (блювотні позиви при прийомі таблеток, біль при ін'єкціях та ін);
  • відсутність побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, зменшення частоти алергічних реакцій;
  • зниження втрат діючої речовини, що виникають у зв'язку з пресистемній елімінацією лікарського засобу (метаболізмом);
  • можливість швидкої відміни при виникненні несприятливою приємних реакцій;
  • можливість точкового доставки діючих речовин в конкретні зони високої концентрації (наприклад, при болях у суглобах);
  • точне дозування, зниження частоти призначень;
  • можливе застосування не тільки ліпофільних, але і гідрофільних лікарських засобів.
  • В останні роки активно розробляються ТТС зі всілякими лікарськими засобами. На сьогоднішній день в арсеналі російських лікарів вже є два опіоїдних анальгетика у вигляді трансдермальною терапевтичної системи - ТТС фентанілу і ТТС бупренорфіну. Представником ТТС є і контрацептивний засіб евра (норэльгестромин 0,006 і етинілестрадіол 0,6) у вигляді нашкірних пластиру, дія якого зберігається протягом 7 днів.

    Трансдермальні терапевтичні системи корисні у разі застосування лікарських засобів з великими розмірами молекул (наприклад, білки), які в даний час вводять тільки за допомогою болючих уколів. У перспективі поява на фармацевтичному ринку ТТС інсуліну, пропранололу, ацетилсаліцилової кислоти, лідокаїну, тестостерону та інших не менш відомих і широко застосовуваних лікарських засобів.

    Джерела:
    1. Лекції з фармакології для вищої медичної та фармацевтичної освіти / В. М. Брюханов, Ф. Я. Звєрєв, В. о. Лампатов, А. Ю. Жаріков, О. С. Талалаєва - Барнаул : изд-во Спектр, 2014.
    2. Клінічна фармакокінетика. Практика дозування ліків: Спец. випуск серії "Раціональна фармакотерапія"
    Ю. Б. Білоусов, К. Р. Гуревич. - М.: Литтерра, 2005.

    Рекламний блок


    Лікування схожих захворювань
  • Полиеновые антибіотикимеханізм дії - допомога в лікуванні
  • Похідні хінолонуналідіксова кислота - допомога в лікуванні
  • Зелений чай допоможе в розробці ліків від раку - допомога в лікуванні
  • Антибіотикиопис і класифікація антибіотиків - допомога в лікуванні
  • Отруєння фосфорорганічними сполуками - допомога в лікуванні
  • Інтерферони та індуктори інтерферонів - допомога в лікуванні
  • Оксазолидинонымеханізм дії - допомога в лікуванні
  • Ректальні свічки – може бути, є альтернатива?
  • М'язовий спазм і способи боротьби з ним

  • Додати коментар
    Ваше Ім'я:


    Введіть код: