Антиагрегантиогляд препаратів, показання та протипоказання

Одним з найбільш успішних прийомів фармакопрофилактики утворення у судинах тромбів є застосування спеціальних препаратів, антиагрегантів. Механізм згортання крові являє собою складний комплекс фізіологічних і біохімічних процесів і коротко описаний на нашому сайті в статті «Антикоагулянти прямої дії». Одним з етапів згортання крові є агрегація (склеювання) тромбоцитів один з одним з утворенням первинного тромбу. Антиагреганти надають свою дію саме на цьому етапі. Шляхом впливу на біосинтез визначених речовин вони пригнічують (інгібують) процеси склеювання тромбоцитів, первинний тромб не утворюється, і стадія ферментативного згортання не настає.

Механізми здійснення антиагрегантного ефекту, особливості фармакокінетики і фармакодинаміки у різних препаратів різні, тому будуть описані нижче.

Зміст

  • 1 Показання до застосування антиагрегантів
  • 2 Протипоказання до застосування антиагрегантів
    • 2.1 Ацетилсаліцилова кислота (Ацекор кардіо, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспірин кардіо та інші)
    • 2.2 Тиклопідин (Ипатон)
    • 2.3 Клопідогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогріл®, Артрогрел, Клопилет та інші)
    • 2.4 Дипіридамол (Курантил)
    • 2.5 Ептифібатид (Интегрилин)
    • 2.6 Ілопрост (Вентавис, Иломедин)
    • 2.7 Трифлусал (Дисгрен)
    • 2.8 Комбіновані препарати

Показання до застосування антиагрегантів

Як правило, лікарські засоби групи антиагрегантів застосовують у наступних клінічних ситуаціях:


  • для профілактики після перенесеного ішемічного інсульту, а також у разі транзиторних порушень мозкового кровообігу;
  • при ішемічній хворобі серця;
  • при гіпертонічній хворобі;
  • при облітеруючих захворюваннях судин нижніх кінцівок;
  • після операцій на серці та судинах.

Протипоказання до застосування антиагрегантів


Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Вагітність є протипоказанням до застосування багатьох лікарських засобів


Загальними протипоказаннями до застосування препаратів цієї групи є:

  • загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
  • геморагічний діатез та інші захворювання, пов'язані з підвищеним ризиком кровотеч;
  • виражені порушення функцій печінки;
  • виражені порушення функції нирок;
  • виражена серцева недостатність;
  • геморагічний інсульт;
  • вагітність (особливо 3-й триместр), період годування груддю.

У окремих представників антиагрегантів є відмінні від інших лікарських засобів цієї групи показання та протипоказання.

До групи антиагрегантів відносяться наступні лікарські засоби:

  • ацетилсаліцилова кислота;
  • тиклопідин;
  • клопідогрел;
  • дипіридамол;
  • ептифібатид;
  • ілопрост;
  • трифлусар;
  • комбіновані препарати.

Розглянемо кожен з них детальніше.

Ацетилсаліцилова кислота (Ацекор кардіо, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспірин кардіо та інші)

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказанияЦе речовина хоч і відноситься до нестероїдних протизапальних лікарських засобів, а також впливає на згортання крові. Так, пригнічуючи біосинтез тромбоксану А2 у тромбоцитах, воно порушує процеси їх агрегації: процес згортання сповільнюється. Застосовується у великих дозах, ацетилсаліцилова кислота впливає і на інші фактори згортання (пригнічує біосинтез антитромботичних простагландинів, а також вивільнення і активацію тромбоцитарных факторів III і IV), що зумовлює розвиток вираженого антиагрегантного ефекту.

Найбільш часто використовується в цілях профілактики тромбоутворення.

При прийомі внутрішньо досить добре всмоктується у шлунку. По мірі просування по кишечнику і підвищення рН середовища всмоктування її поступово знижується. Всмоктатися в кров, транспортується в печінку, де змінює хімічну структуру під впливом біологічно активних речовин організму. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, у грудне молоко, спинномозкову рідину. Виводиться з організму переважно нирками.

Ефект ацетилсаліцилової кислоти розвивається через 20-30 хвилин після разового прийому. Період напіввиведення залежить від віку хворого і дози препарату і варіюється в межах 2-20 годин.
Форма випуску – таблетки.

Рекомендовані дози в якості антиагрегантної кошти – 75-100-325 мг залежно від клінічної ситуації. Володіє ульцерогенным ефектом (здатна спровокувати розвиток виразки шлунка), тому приймати препарат слід обов'язково після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини: води, молока або лужної мінеральної води.

Протипоказання до застосування ацетилсаліцилової кислоти описані в загальній частині статті, варто лише додати до них ще й бронхіальну астму (у деяких людей прийом аспірину може спровокувати напад бронхоспазму, це так звана " аспіринова астма).
На тлі лікування цим препаратом можуть розвинутися небажані ефекти, такі, як:

  • нудота;
  • погіршення апетиту;
  • болі в області шлунку;
  • виразкові ураження травного тракту;
  • порушення функції нирок і печінки;
  • алергічні реакції;
  • головний біль і запаморочення;
  • шум у вухах;
  • порушення зору (оборотні);
  • порушення процесів згортання крові.

Особливі вказівки:


  • лікування ацетилсаліциловою кислотою слід проводити під контролем показників згортання крові і залежно від них коригувати щоденну дозу;
  • застосовуючи цей препарат одночасно з антикоагулянтами, варто пам'ятати про підвищений ризик кровотеч;
  • застосовуючи лікарський засіб з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, слід враховувати ризик розвитку гастропатії (посилення негативного впливу їх на шлунок).

Тиклопідин (Ипатон)

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказанияЦе лікарський засіб за антитромботичної активності в кілька разів перевершує ацетилсаліцилову кислоту, однак для нього характерно більш пізній розвиток бажаного ефекту: пік його припадає на 3-10-й день прийому препарату.

Тиклопідин блокує активність рецепторів IIb-ІІІа тромбоцитів, чим зменшує агрегацію. Збільшує тривалість кровотечі та еластичність еритроцитів, зменшує в'язкість крові.

Всмоктується в травному тракті швидко і практично повністю. Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові відмічається через 2 години, період напіввиведення становить від 13 годин до 4-5 днів. Антіагрегационний ефект розвивається через 1-2 доби, досягає максимуму через 3-10 діб регулярного прийому, зберігається ще 8-10 діб після відміни тиклопідину. Виводиться з організму з сечею.
Випускається у формі таблеток по 250 мг.

Рекомендовано приймати внутрішньо, під час їжі по 1 таблетці двічі на день. Приймають протягом тривалого часу. Літнім пацієнтам та особам з підвищеним ризиком кровотеч призначають у половинній дозі.

На тлі прийому препарату іноді розвиваються побічні ефекти, такі як алергічні реакції, шлунково-кишкові розлади, запаморочення, жовтяниця.

Препарат не призначають паралельно з антикоагулянтами.

Протипоказання стандартні.

Клопідогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогріл®, Артрогрел, Клопилет та інші)

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказанияЗа своєю структурою і механізмом дії схожий з тиклопидином: пригнічує процес агрегації тромбоцитів, необоротно блокуючи зв'язування аденозинтрифосфату з їх рецепторами. На відміну від тиклопідину, рідше викликає розвиток побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту і системи крові, а також алергічних реакцій.

При прийомі всередину швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація речовини в крові визначається через 1 годину. Період напіввиведення становить 8 годин. У печінці видозмінюється з утворенням активного метаболіту (продукту обміну речовин). Виводиться з організму з сечею і каловими масами. Максимальний антіагрегационний ефект спостерігається через 4-7 днів після початку лікування і триває протягом 4-10 днів.

Перевершує ацетилсаліцилову кислоту в попередження тромбоутворення при серцево-судинної патології.

Випускається у формі таблеток по 75 мг.

Рекомендована доза - одна таблетка, незалежно від прийому їжі, один раз на добу. Лікування тривале.

Побічні ефекти і протипоказання аналогічні таким тиклопідину, однак ризик розвитку будь-яких ускладнень і небажаних реакцій при застосуванні клопідогрелю значно менше.

Дипіридамол (Курантил)

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказанияПригнічує активність специфічних ферментів тромбоцитів, внаслідок чого в них збільшується вміст цАМФ, який чинить антиагрегантну дію. Також стимулює вивільнення з ендотелію (внутрішньої оболонки судин) речовини (простацикліну) і подальшу блокаду утворення тромбоксану А2.

За антиагрегантному ефекту близький до ацетилсаліцилової кислоти. Крім нього має ще й коронарорасширяющими властивостями (розширює вінцеві судини серця при нападі стенокардії).
Швидко і достатньо добре (на 37-66%) всмоктується в шлунковому тракті при прийманні усередину. Максимальна концентрація відзначається через 60-75 хвилин. Період напіввиведення дорівнює 20-40 хвилин. Виводиться з жовчю.

Випускається у формі драже або таблеток по 25 мг.

В якості антитромботичного засобу рекомендовано приймати по 1 таблетці тричі на день, за 1 годину до прийому їжі.

При лікуванні цим препаратом можливий розвиток наступних побічних ефектів:

  • Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказаниянудота;
  • запаморочення і головний біль;
  • болі в м'язах;
  • почервоніння шкіри обличчя;
  • зниження артеріального тиску;
  • загострення симптомів ішемічної хвороби серця;
  • шкірні алергічні реакції.

Ульцерогенної дії дипіридамол не надає.

Протипоказаннями до застосування цього препарату є нестабільна стенокардія та гостра стадія інфаркту міокарда.

Ептифібатид (Интегрилин)

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказанияІнгібує агрегацію тромбоцитів шляхом попередження зв'язування фібриногену та деяких плазмових факторів згортання з рецепторами тромбоцитів. Діє оборотно: через 4 години після припинення інфузії функція тромбоцитів наполовину відновлюється. На протромбіновий час та АЧТЧ не впливає.

Застосовується в комплексній терапії (в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою та гепарином) гострого коронарного синдрому і при проведенні коронарної ангіопластики.

Форма випуску – розчин для ін'єкцій.

Вводять за схемою.

Протипоказаний ептифібатид при геморагічних діатезах, внутрішніх кровотечах, вираженій артеріальній гіпертензії, аневризмі, тромбоцитопенії, тяжких порушеннях функції нирок та печінки, в період вагітності та годування груддю.

З можливих побічних ефектів слід зазначити кровотечі, брадикардія (уповільнення скорочень серця), зниження артеріального тиску і рівня тромбоцитів у крові, алергічні реакції.
Застосовується тільки в умовах стаціонару.

Ілопрост (Вентавис, Иломедин)

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказанияПорушує процеси агрегації, адгезії і активації тромбоцитів, сприяє розширення артеріол і венул, нормалізує підвищену проникність судин, активізує процеси фібринолізу (розчинення вже утворився тромбу).

Застосовується тільки в умовах стаціонару при лікуванні важких захворювань: облітеруючого атромбангиита в стадії критичної ішемії, облітеруючого ендартеріїту у далеко зайшла стадії, тяжкої форми синдрому Рейно.

Випускається у формі розчину для ін'єкцій та інфузій.

Вводиться внутрішньовенно за схемою. Дозування варіюються залежно від патологічного процесу та ступеня тяжкості стану хворого.

Протипоказаний при індивідуальній гіперчутливості до компонентів препарату, захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотечі, тяжкою формою ішемічної хвороби серця, важкої аритмії, гострої та хронічної серцевої недостатності, в період вагітності та годування груддю.

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказанияПобічними ефектами є головний біль, запаморочення, порушення чутливості, загальмованість, тремор, апатія, нудота, блювання, діарея, болі в животі, зниження артеріального тиску, напади бронхоспазму, болі в м'язах та суглобах, болю в попереку, розлади сечовипускання, біль, флебіт у місці введення.

Це дуже серйозний препарат, він повинен застосовуватися виключно в умовах ретельного відстеження стану хворого. Слід виключити потрапляння лікарської речовини на шкіру або прийому його всередину.

Посилює гіпотензивну дію деяких груп антигіпертензивних препаратів, судинорозширювальних засобів.

Трифлусал (Дисгрен)

Пригнічує тромбоцитарную циклооксигеназу, чим знижує біосинтез тромбоксану.

Форма випуску – капсули по 300 мг.

Рекомендована доза становить 2 капсули 1 раз на добу або 3 капсули 3 рази на добу. Приймаючи, слід запивати достатньою кількістю рідини.

Побічні ефекти і протипоказання аналогічні таким ацетилсаліцилової кислоти.

З обережністю використовують трифлусал у пацієнтів з вираженою печінковою або нирковою недостатністю.

У період вагітності та годування груддю препарат приймати не рекомендується.

Комбіновані препарати

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказанияІснують препарати, що містять у своєму складі відразу кілька антиагрегантів, що підсилюють або підтримують ефекти один одного.

Найбільше поширення отримали наступні з них:

  • Агренокс (містить 200 мг дипіридамолу 25 мг ацетилсаліцилової кислоти);
  • Аспигрель (включає в себе по 75 мг клопідогрелю і ацетилсаліцилової кислоти);
  • Коплавикс (склад його аналогічний Аспигрелю);
  • Кардіомагніл (в його склад входять ацетилсаліцилова кислота і магній в дозах 75/12.5 мг або 150/30.39 мг);
  • Магнікор (склад його аналогічний складу Кардіомагніла);
  • Комбі-аск 75 (склад його також аналогічний складу Кардіомагніла – 75 мг ацетилсаліцилової кислоти і 15.2 мг магнію).

Вище перераховані найбільш часто застосовуються в медичній практиці антиагреганти. Звертаємо вашу увагу на те, що дані, розміщені у статті, надані вам виключно з метою ознайомлення, а не керівництво до дії. Будь ласка, у разі виникнення у вас будь-яких скарг, не займайтеся самолікуванням, а довірте своє здоров'я професіоналам.






Лікування схожих захворювань

Додати коментар
Ваше Ім'я:


Введіть код: